Thuốc Rilutek 50mg
Dược lực học và dược động học của Rilutek 50mg
Dược lực học
Mặc dù cơ chế bệnh sinh của ALS (bệnh xơ cột bên teo cơ) không được làm sáng tỏ hoàn toàn, nhưng người ta cho rằng glutamate (chất dẫn truyền thần kinh kích thích chính trong hệ thần kinh trung ương) có vai trò gây chết tế bào trong căn bệnh này.
Riluzole được đề xuất để hoạt động bằng cách ức chế quá trình glutamate. Phương thức hoạt động không rõ ràng.
Dược động học
- Hấp thu: Riluzole được hấp thu nhanh chóng sau khi uống với nồng độ tối đa trong huyết tương xảy ra trong vòng 60 đến 90 phút (C max = 173 ± 72 (sd) ng / ml). Khoảng 90% liều dùng được hấp thu và sinh khả dụng tuyệt đối là 60 ± 18%.
Tỷ lệ và mức độ hấp thu bị giảm khi dùng riluzole với các bữa ăn giàu chất béo (giảm C max là 44%, giảm AUC là 17%).
- Phân bố: Riluzole được phân bố rộng rãi khắp cơ thể và đã được chứng minh là có thể vượt qua hàng rào máu não. Thể tích phân phối của riluzole là khoảng 245 ± 69 L (3,4 L / kg). Riluzole liên kết với protein khoảng 97% và nó liên kết chủ yếu với albumin huyết thanh và với lipoprotein.
- Chuyển hóa : Con đường chuyển hóa chính của riluzole là quá trình oxy hóa ban đầu bởi cytochrome P450 1A2 tạo ra N-hydroxy-riluzole (RPR112512), chất chuyển hóa có hoạt tính chính của riluzole. Chất chuyển hóa này nhanh chóng được glucurono liên kết thành O- và N-glucuronid.
- Thải trừ: Thời gian bán thải từ 9 đến 15 giờ. Riluzole được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu. Bài tiết tổng thể qua nước tiểu chiếm khoảng 90% liều dùng. Glucuronid chiếm hơn 85% các chất chuyển hóa trong nước tiểu. Chỉ 2% liều riluzole được phục hồi dưới dạng không đổi trong nước tiểu.
Công dụng – Chỉ định của thuốc Rilutek 50mg
- Thuốc Rilutek (Riluzole) được chỉ định để kéo dài sự sống hoặc thời gian thở máy cho bệnh nhân mắc chứng bệnh xơ cột bên teo cơ (ALS).
- Các thử nghiệm lâm sàng đã chứng minh rằng Rilutek kéo dài thời gian sống thêm cho bệnh nhân ALS. Tỷ lệ sống được xác định là những bệnh nhân còn sống, không phải đặt nội khí quản để thở máy và không mở khí quản.
Hướng dẫn sử dụng thuốc Rilutek 50mg
Liều dùng
- 100mg/ ngày chia 2 lần cách nhau 12h (tức 2 viên/ ngày chia 2 lần cách nhau 12 tiếng), nên dùng trước ăn 1 tiếng hoặc sau ăn 2 tiếng (1,2,3)
Cách sử dụng
- Uống vào trước hoặc sau bữa ăn
- Không nhai hoặc bẻ mà nên nuốt trọn viên thuốc với nước
- Không nên tự ý tăng giảm liều mà cần theo sự chỉ định của bác sĩ
Nhận xét
Đăng nhận xét